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可溶性微针(微晶)透皮给药技术

2021年09月27日

微针是一种新的透皮给药技术,具有无痛、高效给药、患者依从性好、易于自主给药等优点。与其他类型的微针相比,可溶性微针具有制备成本低、载药量大、应用范围广、无尖锐废物残留和易于控制药物释放等优点。

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微针是如何作用的:

经皮给药系统是口服和注射的第三大系统,具有提高患者依从性、连续给药、避免胃肠道刺激和肝脏首过效应等优点。作为人体最大的器官,皮肤扮演着重要的角色,它是人体保持水分和保护自己免受外界伤害的屏障。皮肤的最外层是致密的角质层,其厚度约为15-20微米,是透皮给药系统的主要屏障,阻碍了药物的有效传递,限制了透皮给药的应用。

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可溶性微针的介绍:

1、可溶性微针输送药物分子用于疾病治疗和诊断的研究

目前,可溶性微针已被广泛用于多种药物的透皮给药,如小分子药物如利多卡因、咖啡因、蒿甲醚和阿仑膦酸钠,以及大分子药物、蛋白质、激素和肽。表1总结了使用可溶性微针给药的药物分子进行疾病治疗的一些研究。

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2、可溶性微针在美容学领域的研究

近几十年来,微针在美容美体领域也取得了长足的进步,在市场上的应用已经超过十年,主要用于治疗疤痕、美白除皱黄褐斑和疤痕治疗。目前,日本的Cosmed  Pharmaceuticals公司已经开发并销售了MicroHyala®,这是一种利用透明质酸钠和胶原蛋白进行美白和祛斑的微针产品,是世界上第一个成功上市的可溶性微针产品。

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3、可溶性微针的制造

Xie等人[1]开发了一种装载博来霉素的可溶性微针(BMN),用于治疗皮肤增生性瘢痕,它具有足够的机械强度,可以插入皮肤。同时,博来霉素可溶性微针可以抑制人增生性瘢痕成纤维细胞(HHSFB)的增殖和转化生长因子b1(TGF-b1)的分泌,为治疗增生性瘢痕提供了一种方便、高效、微创的途径。

Aung等人[2]利用HPMC/PVP基质开发了加载α-熊果苷的可溶性微针,用于皮肤美白。可溶性微针在45分钟内完全溶解,累计经皮渗透率为312.23μg。与传统制剂相比,可溶性微针中α-熊果苷的经皮渗透率是凝胶制剂的4倍。此外,使用可溶性微针贴片后,皮肤自然愈合,无感染,药物活性可在加速条件下储存4周。

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