微针给药技术概述

概述

1、微针  

微针是一种新型的物理渗透技术，由多个微米大小的针尖连接到一个底座上，形成一个阵列，通常高10-2000微米，宽10-50微米。微针的长度、大小和形状可以定制，以满足治疗的需要。微针可以穿过角质层，形成微米大小的机械通道，将药物直接送入表皮或真皮上层，微针给药可以参与微循环并发挥药理作用，而无需穿透角质层。

除了经皮给药系统的优点外，微针给药还具有以下优点。

(1) 给药稳定的透皮吸收率。

(2) 控制微针长度，避免与毛细血管和神经末梢接触，从而减少或消除疼痛。

(3) 方便的自我给药方法。

2、经皮给药系统  

2.1 定义和特点  

微针给药使药物穿透角质层以达到局部治疗效果，或穿透角质层后继续穿过表皮和真皮，通过毛细血管进入血液以达到全身治疗效果。

TDDS具有以下独特的给药优势。

(1) 避免了首过效应。

(2) 无针给药，无痛苦，易于给药，提高病人的依从性。

(3) 降低了药物酶解的可能性，保持了药物的高活性。

(4) 能长期保持稳定的血药浓度，保证给药效稳定，提高安全性。

然而，皮肤的角质层是限制透皮给药系统使用的主要屏障，大多数药物难以穿透角质层。可以经皮给药的药物必须满足以下条件。低剂量给药时具有高活性和药理活性；氢键供体少于5个，氢键受体少于10个；油水分配系数中等。这些条件限制了这种给药系统的适用性，因为只有亲脂性和低分子量的药物可以经皮吸收，而大分子如肽和蛋白质不能经皮给药。

2.2 皮肤组织  

人类皮肤组织由三部分组成：角质层、活性表皮和真皮。

角质层是皮肤的最外层，约15-20微米厚，由密集的角质细胞组成。位于角质层之下的表皮由五层组成，厚度约为50-100微米。它含有免疫活性细胞和少量的神经组织，但没有血管。表皮的主要功能是屏障功能，如保护皮肤免受机械、物理和化学损伤，防御微生物入侵和防止营养物质流失。

表皮下面是真皮，下面是皮下组织。真皮中含有成纤维细胞、肥大细胞、组织细胞、淋巴细胞和一些真正的树突状细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞、血管、神经、皮脂腺、汗腺、毛囊等等。真皮是使皮肤具有延展性和弹性，并保护真皮内所有毛发状组织内的毛细血管、腺体和各种物质，并形成吸收水和营养物质的离子通道，因此，真皮也是人体的水库之一和营养物质代谢交换的场所。

2.3 促进渗透的给药技术

皮肤的特殊生理结构可以保护身体，但也限制了药物的透皮传递。减少角质层的阻力和增加皮肤渗透性是透皮给药的常用方法。

为了促进医药产品的透皮吸收，人们根据不同的渗透促进机制，开发了多种方法来促进渗透。其中化学方法使用化学渗透增强剂来改变皮肤的生理特性，破坏紧密的脂质排列，增加药物在角质层的渗透。

随着给药技术的发展，脂质体、胶束和乳剂等新配方也被用于经皮给药。这些新的给药技术可以通过增加药物的局部停留时间在一定程度上提高透皮给药的效率，但由于皮肤的天然屏障，新的给药技术还不能显著提高透皮给药的效率。目前使用的给药技术仍然是补充性疗法，如电穿孔、超声波、离子透入、磁场、热电泳和激光。